Шифр 2.1 Кислота 2012

№ 12411.1008799.13.002

Тема

Доклинические исследования противотуберкулезного лекарственного средства на основе полусинтетических производных усниновой кислоты

Исполнитель

ФГБУН «ИОГен» РАН

Москва, ул.Губкина, д.3.

Стоимость: 31.5 млн. руб.

Сроки исполнения: 25.04.12 — 14.06.14

Аннотация

Повышение эффективности лечения больных туберкулезом - важнейшая социальная задача в России и мире. Ежегодно эти заболевания уносят более 2 миллионов жизней. Улучшение результатов лечения туберкулеза зависит от развития современной фармацевтики, главным в котором является разработка новых технологических подходов к созданию новых лекарственных средств путем воздействия на мишени, важные для жизнедеятельности возбудителя туберкулеза - Mycobacteriumtuberculosis. Начиная с 90х годов прошлого века, резко возросли заболеваемость и смертность от туберкулеза в России. Одной из причин трудности лечения этой болезни является массовое возникновение множественной лекарственной устойчивости (МЛУ или MDR - MultipleDrugResistance) у возбудителя туберкулеза, как к традиционным противотуберкулезным лекарствам, так называемого первого ряда (рифампицину и изониазиду), так и к препаратам второго ряда (фторхинолонам и аминогликозидам). Среди устойчивых штаммов особенно опасны штаммы с широкой лекарственной устойчивостью (ШЛУ или XDR - ExtensivelyDrug-Resistant); они устойчивы к 4 - 9 препаратам первого и второго ряда. Смертность среди зараженных такими штаммами больных, несмотря на дорогостоящий и длительный курс лечения, составляет 35-45%. Количество больных-носителей штаммов MDR увеличивается (от 5 до 20%); они представляют собой опасный резервуар туберкулезной инфекции, с высоким риском передачи штаммов с уже сформировавшейся устойчивостью. Поэтому преодоление проблем, стоящих перед фтизиатрией в связи с появлением MDR, является задачей первостепенной важности. В последние годы государственные организации, фармкомпании и академическая наука всего мира определяет как одну из стратегических задач в области лечения инфекционных заболеваний, оперативное создание 3-4 противотуберкулезных лекарств новых классов и нового механизма действия. В настоящее время на стадии доклинических и клинических исследований находится 10-12 веществ, что считается экспертами явно недостаточным для решения поставленных задач.

Назначение и область применения противотуберкулезного лекарственного средства на основе полусинтетических производных усниновой кислоты

Назначение: лечение туберкулеза.

Применение: фтизиатрия.

Краткое описание проекта

В связи с этим четко сформулирована необходимость разработки новых кандидатов в лекарства в первую очередь, полусинтетических, на базе природных веществ новых классов, показавших в предыдущих исследованиях новый механизм действия и прошедших исследования на безопасность для человека. Полусинтетические производные усниновой кислоты относятся к такому классу соединений. Недостатком природной усниновой кислоты, как ранее используемого противотуберкулезного препарата, является относительно низкая эффективность по сравнению с существующими препаратами первого ряда и низкая растворимость как в воде, так и в органических растворителях. Полусинтетические квартернизованные производные усниновой кислоты лишены этих недостатков.

Тэги

открытые формы туберкулеза; полусинтетические производные усниновой кислоты; противотуберкулезное средство; туберкулез