Шифр 2.1 РПЖ 2011

№ 11411.1008700.13.080

Тема

Доклинические исследования лекарственного средства для лечения рака предстательной железы – антагонистов андрогенных рецепторов

Исполнитель

ООО «Авионко»

Московская обл., Химки, ул. Рабочая, д. 2а, корп. 1

Стоимость: 30.0 млн. руб.

Сроки исполнения: 13.09.11 — 05.05.13

Аннотация

Актуальность

В соответствии с основными приоритетными направлениями научных исследований в области инновационного развития здравоохранения Российской Федерации одним из основных приоритетных направлений в области инновационного развития фармацевтической промышленности является разработка противоопухолевых препаратов, совершенствование подходов ранней диагностики опухолевых заболеваний, выявление нового поколения онкомаркеров.

Рак предстательной железы (РПЖ) в России по темпам прироста занимает 2-е место (31,4%) после меланомы кожи. Так, показатель заболеваемости РПЖ в 2008 году, по данным Росстата, составил 22,1 тыс. человек. Всего лечение в России проходят от 200 до 900 тыс. человек. Общий объем российского рынка препаратов для лечения рака предстательной железы в 2009 году составил 1,7 млрд. руб.

Ежегодно во всем мире диагностируется около 1 млн. новых случаев РПЖ.

Примерно 80-90% раков простаты являются андроген-зависимыми на начальной стадии, поэтому терапия рака простаты направлена на понижение уровня андрогенов в крови и ингибирование активности андрогенного рецептора. Действуя через андрогенный рецептор, антагонисты андрогенного рецептора способны подавлять экспрессию андроген-зависимых генов и таким образом подавлять пролиферацию раковых клеток.

Таким образом, разработка инновационного препарата для лечения рака предстательной железы за счет регулирования активности андрогенных рецепторов является на сегодня актуальной востребованной задачей.

Назначение и область применения лекарственного средства - антагониста андрогенных рецепторов

Назначение: лечение рака предстательной железы.

Применение: онкология.

Краткое описание проекта

Разрабатываемое лекарственное средство является антагонистом андрогенного рецептора, обладает высокой противораковой активностью по отношению к раку предстательной железы, в т.ч. гормонрезистентному, и низкой токсичностью.

Разрабатываемое лекарственное средство удовлетворяет следующим требованиям:

- механизм действия - антагонист андрогенного рецептора;

- уровень ИК50 (концентрация, при которой ингибируется 50% раковых клеток) не более 0.5 мкМ (для ингибирования андроген-зависимой экспрессии простат-специфического антигена в раковых клетках простаты);

- уровень ЛД50 (доза, при которой погибает не более 50% животных) - не менее 500 мг/кг;

- ингибирование роста андроген-зависимой опухоли или экспрессии простат-специфического антигена (ПСА) рака предстательной железы в модели ксенографтов, в дозах, не вызывающих токсичность.

Тэги

антагонисты андрогенных рецепторов; рак; рак предстательной железы