Шифр 2.1 Макролактан 2011

№ 11411.1008700.13.078

Тема

Доклинические исследования полусинтетического противоопухолевого антибиотика группы макролактанов

Исполнитель

АНО «НИЦ «БИОАН»

Москва, ул. Губкина, д. 3

Стоимость: 34.5 млн. руб.

Сроки исполнения: 13.09.11 — 05.05.13

Аннотация

Актуальность и новизна идеи

Согласно расчетам специалистов Всемирной организации здравоохранения, онкологические заболевания становятся лидерами в списке главных причин смерти человечества. В 2013 г. количество больных злокачественными опухолями составит 27 миллионов человек. В 2005 г. число онкологических больных в России достигло 2,3 млн человек, увеличившись с 1995 г. на 1,75 млн. человек. Таким образом, каждый год выявляется 400-500 тыс. новых больных. Эта ситуация требует поиска новых подходов к лечению, главным из которых является создание новых поколений противоопухолевых лекарств.

Современные исследования, направленные на создание новых противоопухолевых препаратов, основываются на данных о молекулярных мишенях нового лекарства. В рамках современных представлений о мишень-направленной (таргетной) терапии опухолей перспективной мишенью является F0F1 АТФ-синтаза митохондрий - мультимерный ферментативный комплекс, где осуществляется синтез АТФ и транспорт протонов. Антибиотики-производные макролактана являются мощными ингибиторами АТФ-синтазы. Эти соединения вызывают гибель опухолевых клеток в низких концентрациях. К макролактану чувствительны опухолевые клетки, устойчивые для других химиопрепаратов, т.к. блокирование энергетики клетки приводит к необратимому глобальному нарушению метаболизма опухоли.

Важность производного макролактана как перспективного противоопухолевого препарата обусловливается его высокой активностью, уникальностью его мишени для индукции гибели опухолевых клеток и возможностью получения высокоочищенного препарата. Требованием к получению препарата, применимого в практике, является сохранение высокой противоопухолевой активности молекулы в результате ее химических модификаций, обеспечивающих оптимальную растворимость в биологических средах и минимальную общую токсичность.

Назначение и область применения полусинтетического противоопухолевого антибиотика группы макролактанов

Назначение: разработка противоопухолевых препаратов, совершенствование подходов ранней диагностики опухолевых заболеваний, выявление нового поколения онкомаркеров.

Применение: онкология.

Краткое описание проекта

- Разработка лабораторной технологии получения лекарственного средства.

- Наработка образцов лекарственного средства, проведение контроля качества образцов лекарственного средства.

- Разработка плана доклинических исследований.

- Проведение доклинических исследований.

Тэги

азидоолигомицин; злокачественные опухоли; макролактан; онкология; полусинтетический противоопухолевый антибиотик