Шифр 2.1 Иминопиримидин 2011

№ 11411.1008700.13.026

Тема

Доклинические исследования противогрибкового лекарственного средства, производного иминопиримидина

Исполнитель

ООО «ЛТН-Фарм»

Санкт-Петербург, Гражданский пр., 22, лит. А, пом. 6

Стоимость: 33.0 млн. руб.

Сроки исполнения: 01.09.11 — 12.07.13

Аннотация

Актуальность и новизна идеи

Лечение заболеваний, вызванных грибами, является актуальной проблемой для всех стран. Число больных с различными формами микозов не имеет тенденции к снижению, поскольку грибковые инфекции плохо поддаются лечению, что связано как с недостаточной эффективностью существующих препаратов, так и быстрой изменчивостью микроорганизмов, при­водящей к появлению устойчивых форм. Большую проблему представляют микозы, возникшие как результат социально-значимых заболеваний - СПИДа, туберкулеза, злокачественных новообразований, лечения пациентов после трансплантации органов и тканей, в особенности костного мозга. Грибковые инфекции, занимают важное место в структуре инфекционных осложнений у больных с онкогематологическими заболеваниями. Частота встречаемости грибов в гемокультурах у этой категории больных составляет более 15%. Смертность от грибковых инфекций среди иммунодефицитных пациентов составляет 20-30%. На Российском фармацевтическом рынке, в основном, представлены импортные противогрибковых антибиотики и их доля в структуре продаж составляет 88% в стоимостном выражении и 52% в натуральном. Наиболее распространенными являются нистатин, амфотерицин В флюконазол, итраконазол и тербинафин. Вместе с тем, каждый из них имеет определенные недостатки: флюконазол и интраканозол несмотря на широкий спектр действия, являются фунгистатиками и не убивают грибы, а только блокирует их рост и размножение; тербинафин не убивает дрожжеподобные грибы, что затрудняет использование этих препаратов для лечения людей с ослабленной иммунной системой. Нистатин, который используется более 50 лет, имеет низкую активность против многоклеточных грибов. Ко всем этим препаратам у ряда грибов уже сформировалась устойчивость.

Недостаток высокоактивных противогрибковых лекарств, особенно актуален в группе препаратов для системного применения.

Назначение и область применения противогрибкового лекарственного препарата на основе производного иминопиримидина для системного применения

Назначение: лечение грибковых инфекций.

Применение: инфекционные заболевания.

Краткое описание проекта

Исследования производных иминопиримидина показали их фунгицидность, широкий спектр противогрибкового действия против одно- и многоклеточных грибов, в том числе штаммов, устойчивых к другим препаратам, и низкую токсичность.

Разрабатываемый лекарственный препарат - инновационный и удовлетворяет следующим требованиям:

-обладать фунгицидной активностью по отношению к одно- и многоклеточным грибам;

-являться производным иминопиримидина;

-селективно действовать на клетки грибов;

-подходить для системного введения;

-биодоступность препарата при энтеральном приеме составляет от 40 до 70%;

-механизм действия препарата связан с освобождением из молекулы 5 аминоурацила, который угнетает синтез ДНК.

Тэги

грибковые пневмонии; иминопиримидин; ингаляционное лекарственное средство; противогрибковое лекарственное средство