Шифр 2.1 Имидазолотетразин 2013

№ 13411.1008799.13.153

Тема

Доклинические исследования лекарственного средства - нового ДНК-связывающего соединения на основе имидазолотетразина для лечения злокачественных лимфом

Исполнитель

ФГБУН «ИОГен» РАН

Москва, ул.Губкина, д.3.

Стоимость: 31.5 млн. руб.

Сроки исполнения: 23.07.13 — 04.05.15

Аннотация

Актуальность и новизна идеи

Ежегодно на территории России регистрируется не менее 10 000 первичных случаев заболевания злокачественными неходжкинскими лимфомами, которые поражают и детей, и трудоспособное население.

В режимах химиотерапии злокачественных лимфом используются лекарственные препараты, действие которых обусловлено связыванием с ДНК и нарушением ее структуры благодаря алкилированию. Однако терапевтическая эффективность таких препаратов относительно невысока, они вызывают существенные побочные явления (миелотоксичность). Требуется создание новых соединений, взаимодействующих с ДНК и не вызывающих алкилирование, для индукции гибели злокачественных лимфоцитов. Таким соединением является производное имидазолотетразина: константа связывания с ДНК высока, алкилирование отсутствует благодаря особенностям химической структуры, установлена высокая селективность для клеток лимфомы по сравнению с неопухолевыми лимфоцитами.

Назначение и область применения лекарственного средства - нового ДНК-связывающего соединения на основе имидазолотетразина

Назначение: лечение злокачественных лимфом.

Применение: онкология.

Краткое описание проекта

Разрабатываемое лекарственное средство - инновационное и удовлетворяет следующим требованиям:

- механизм действия - взаимодействие с атомами азота гуаниновых оснований ДНК и индукция нерепарируемых разрывов ДНК без алкилирования;

- биомишень - атомы азота гуанинов ДНК;

- соединение не содержит компонентов животного или донорского происхождения;

- алкилирующая способность соединения отсутствует (по данным оценки ин витро);

- соединение вызывает гибель клеток лимфомы Беркитта и трансплантированной лимфомы при введении мышам-опухоленосителям в концентрациях, переносимых животными.

Тэги

ДНК-связывающее соединение; имидазолотетразин; опухоли; терапия злокачественных лимфом