Шифр 2.1 Индолокарбазол 2013

№ 13411.1008799.13.120

Тема

Доклинические исследования лекарственного средства на основе производного индолокарбазола для лечения онкологических заболеваний

Исполнитель

ФГБУ «РОНЦ им. Н.Н. Блохина» РАМН

Москва, Каширское шоссе, д.24

www.ronc.ru

Стоимость: 32.6 млн. руб.

Сроки исполнения: 24.06.13 — 11.12.15

Аннотация

Актуальность и новизна идеи

Заболеваемость лейкозами за последние годы стабилизировалась, однако в некоторых странах, в том числе в России, наблюдается ее небольшой рост. Выраженное снижение смертности отмечается для детских лейкозов. Смертность от лейкозов снижается и у взрослых, однако эта тенденция снижения слабее. Смертность от лейкозов растет среди пожилых людей. Лимфоидный лейкоз составляет около 50 %, а миелоидные - около 43 % всех форм лейкозов.

Хронический миелолейкоз является редким (орфанным) онкогематологическим заболеванием. По данным национального регистра в России проживают около шести тысяч больных хроническим миелолейкозом, из них - сто детей и подростков. При этом ежегодная заболеваемость составляет 1-1,5 случая на 100 тыс. чел. населения и остается практически стабильной на протяжении последних 50 лет. До недавнего времени средняя продолжительность жизни пациентов с хроническим миелолейкозом составляла 4-5 лет. Однако современные лекарственные средства позволяют продлить ее примерно до 10-12 лет, при этом качество жизни больных остается на высоком уровне.

Ежегодная заболеваемость острыми лейкозами в мире составляет 4 случая на 100 тыс. чел. населения. Острые лимфобластные лейкозы наиболее часто диагностируются у детей (75 % больных моложе 6 лет), частота острых лимфобластных лейкозов у взрослых составляет около 20 % всех острых лейкозов.

Назначение и область применения лекарственного средства на основе производного индолокарбазола

Назначение: лечение лейкозов: острого миелолейкоза, хронического миелолейкоза и острого лимфобластного лейкоза.

Применение: онкология.

Краткое описание проекта

Исследования производных индолокарбазола показали, что они обладают сильной ин-гибирующей активностью в отношении циклинзависимой киназы (Cdkl), протеинкиназы С и тирозинкиназы и способны эффективно подавлять топоизомеразу I, которая принимает участие в процессах транскрипции, репликации и репарации ДНК. Кроме того, под действием отдельных производных индолокарбазола активируются дополнительные механизмы, например, вакуолизация цитоплазмы, связанная с активацией вакуолярной АТФазы.

Особенностью механизма действия производных индолокарбазола является их способность взаимодействовать с несколькими мишенями и, следовательно, индуцировать различные пути гибели опухолевых клеток.

Тэги

онкологические заболевания; производные индолокарбозола