№ 11411.1008700.13.078
Доклинические исследования полусинтетического противоопухолевого антибиотика группы макролактанов
Актуальность и новизна идеи
Согласно расчетам специалистов Всемирной организации здравоохранения, онкологические заболевания становятся лидерами в списке главных причин смерти человечества. В 2013 г. количество больных злокачественными опухолями составит 27 миллионов человек. В 2005 г. число онкологических больных в России достигло 2,3 млн человек, увеличившись с 1995 г. на 1,75 млн. человек. Таким образом, каждый год выявляется 400-500 тыс. новых больных. Эта ситуация требует поиска новых подходов к лечению, главным из которых является создание новых поколений противоопухолевых лекарств.
Современные исследования, направленные на создание новых противоопухолевых препаратов, основываются на данных о молекулярных мишенях нового лекарства. В рамках современных представлений о мишень-направленной (таргетной) терапии опухолей перспективной мишенью является F0F1 АТФ-синтаза митохондрий - мультимерный ферментативный комплекс, где осуществляется синтез АТФ и транспорт протонов. Антибиотики-производные макролактана являются мощными ингибиторами АТФ-синтазы. Эти соединения вызывают гибель опухолевых клеток в низких концентрациях. К макролактану чувствительны опухолевые клетки, устойчивые для других химиопрепаратов, т.к. блокирование энергетики клетки приводит к необратимому глобальному нарушению метаболизма опухоли.
Важность производного макролактана как перспективного противоопухолевого препарата обусловливается его высокой активностью, уникальностью его мишени для индукции гибели опухолевых клеток и возможностью получения высокоочищенного препарата. Требованием к получению препарата, применимого в практике, является сохранение высокой противоопухолевой активности молекулы в результате ее химических модификаций, обеспечивающих оптимальную растворимость в биологических средах и минимальную общую токсичность.
Назначение и область применения полусинтетического противоопухолевого антибиотика группы макролактанов
Назначение: разработка противоопухолевых препаратов, совершенствование подходов ранней диагностики опухолевых заболеваний, выявление нового поколения онкомаркеров.
Применение: онкология.
Краткое описание проекта
- Разработка лабораторной технологии получения лекарственного средства.
- Наработка образцов лекарственного средства, проведение контроля качества образцов лекарственного средства.
- Разработка плана доклинических исследований.
- Проведение доклинических исследований.
2014 — 2018 © pharma-2020.ru