№ 13411.1008799.13.151
Доклинические исследования лекарственного средства - мультикиназного ингибитора на основе алкильного катионного глицеролипида для терапии лейкозов
Актуальность и новизна идеи
Гемобластозы, в том числе, различные формы лейкозов - одна из наиболее частых разновидностей злокачественных опухолей у взрослых (включая трудоспособный возраст) и детей. По статистическим данным ежегодно в Российской Федерации регистрируют до 70 000 случаев возникновения и рецидирования лейкозов у взрослых и детей.
Поиск новых препаратов для химиотерапии онкологических заболеваний является актуальной задачей науки и здравоохранения в России и в мире.
Имеются данные о широком спектре противоопухолевого действия алкильных глицеролипидов - ингибиторов протеинкиназ. Проводятся клинические исследования фосфорсодержащего глицеролипида алкильного типа - эдельфозина. Основным недостатком эдельфозина является высокий гемолитический эффект, относительно низкая селективность для серин-треониновых протеинкиназ и низкая стабильность в клетке. Кроме того, получение этого соединения предусматривает работу с вредными фосфорорганическими предшественниками.
Назначение и область применения мультикиназного ингибитора на основе алкильного катионного глицеролипида
Назначение: лечение лейкозов.
Применение: онкология.
Краткое описание проекта
Требуется разработка противолейкозного средства, сопоставимого или превышающего по противолейкозной активности эдельфозин при существенно большей стабильности (для предотвращения разрушения внутриклеточными ферментами фосфолипазами) и минимальном повреждении нормальных клеток, в частности, эритроцитов. Особую важность представляет создание бесфосфорного алкильного глицеролипида, ингибирующего важные для пролиферации и выживания лейкозных клеток протеинкиназы Ins-R, Src и Met, которые не ингибирует эдельфозин.
2014 — 2018 © pharma-2020.ru
