№ 13411.1008799.13.153
Доклинические исследования лекарственного средства - нового ДНК-связывающего соединения на основе имидазолотетразина для лечения злокачественных лимфом
Актуальность и новизна идеи
Ежегодно на территории России регистрируется не менее 10 000 первичных случаев заболевания злокачественными неходжкинскими лимфомами, которые поражают и детей, и трудоспособное население.
В режимах химиотерапии злокачественных лимфом используются лекарственные препараты, действие которых обусловлено связыванием с ДНК и нарушением ее структуры благодаря алкилированию. Однако терапевтическая эффективность таких препаратов относительно невысока, они вызывают существенные побочные явления (миелотоксичность). Требуется создание новых соединений, взаимодействующих с ДНК и не вызывающих алкилирование, для индукции гибели злокачественных лимфоцитов. Таким соединением является производное имидазолотетразина: константа связывания с ДНК высока, алкилирование отсутствует благодаря особенностям химической структуры, установлена высокая селективность для клеток лимфомы по сравнению с неопухолевыми лимфоцитами.
Назначение и область применения лекарственного средства - нового ДНК-связывающего соединения на основе имидазолотетразина
Назначение: лечение злокачественных лимфом.
Применение: онкология.
Краткое описание проекта
Разрабатываемое лекарственное средство - инновационное и удовлетворяет следующим требованиям:
- механизм действия - взаимодействие с атомами азота гуаниновых оснований ДНК и индукция нерепарируемых разрывов ДНК без алкилирования;
- биомишень - атомы азота гуанинов ДНК;
- соединение не содержит компонентов животного или донорского происхождения;
- алкилирующая способность соединения отсутствует (по данным оценки ин витро);
- соединение вызывает гибель клеток лимфомы Беркитта и трансплантированной лимфомы при введении мышам-опухоленосителям в концентрациях, переносимых животными.
2014 — 2018 © pharma-2020.ru
