№ 13411.1008799.13.139
Доклинические исследования лекарственного средства – обратимого ингибитора протонной помпы на основе пиридопиразиндиона для лечения язвенной болезни верхних отделов пищеварительного тракта
Актуальность и новизна идеи
Заболевания органов пищеварения, патогенез которых связан с повреждающим действием вырабатываемой в желудке соляной кислоты, относятся к наиболее распространенным патологиям.Так, уровень заболеваемости язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (ЯБ) достигает в России 5-10% взрослого населения. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), хроническое рецидивирующее заболевание пищевода, встречается у 40-60% взрослого населения и ассоциируется с большим экономическим ущербом и значительным снижением качества жизни. Одним из опасных осложнений ГЭРБ является метаплазия пищевода, которая создает предпосылки для развития аденокарциномы пищевода.
Основа лечения ЯБ и ГЭРБ - курсовая терапия антисекреторными препаратами, прежде всего, ингибиторами протонной помпы (ИПП) в сочетании с антибактериальной терапией, направленной против Helicobacter Pylori. Несмотря на достаточно высокую эффективность, современные ИПП обладают существенными недостатками и побочными эффектами. В том числе: резистентность к действию ИПП у части (10-40%) пациентов; ночные кислотные прорывы; нарушения пищеварения; синдром отмены; повышение риска развития инфекционных заболеваний, новообразований, остеопороза; опасные межлекарственные взаимодействия (при совместном применении с клопидогрелем). Это обуславливает актуальность поиска новых, более эффективных и безопасных средств терапии кислотозависимых заболеваний ЖКТ.
Назначение и область применения обратимого ингибитора протонной помпы на основе пиридопиразиндиона
Назначение: лечение язвенной болезни верхних отделов пищеварительного тракта.
Применение: гастроэнтерология.
Краткое описание проекта
Одним из перспективных решений является разработка обратимых ингибиторов протонной помпы - фермента Н+,К+-АТФазы, ответственного за синтез соляной кислоты в желудке. Исследования производных пиридопиразиндиона показали у них сочетание обратимости ингибирования с высокой противоязвенной активностью и безопасностью применения.
Предлагаемое к разработке лекарственное средство на основе производных пиридопиразиндиона способно обеспечить существенные преимущества над представленными на рынке необратимыми ИПП из группы омепразола. В частности, проведенные исследования показывают, что лекарственное средство обратимоингибирует H+,К+-АТФазу; не подавляет базальный уровень желудочной секреции, не тормозит моторику желудочно-кишечного тракта. Для потребителей (больные ГЭРБ, ЯБ, пациенты, длительно принимающие НПВП) это обеспечивает сохранение полноценного пищеварения при длительной терапии, ограничение развития опасных побочных эффектов и рецидивов основного заболевания.
Разработка инновационного обратимого ингибитора протонной помпы позволит обеспечить население эффективным и безопасным отечественным антисекреторным препаратом и повышение качества жизни лиц, страдающих кислотозависимыми заболеваниями пищеварительного тракта.
2014 — 2018 © pharma-2020.ru