Шифр 2.1 Индолинон 2013

№ 13411.1008799.13.140

Тема

Доклинические исследования лекарственного средства - ингибитора агрегации тромбоцитов с антигипертензивными и кардиопротекторными свойствами, производного индолинона

Исполнитель

ООО «Протон»

Томская обл., Томск, ул. ЕЛИЗАРОВЫХ, д. 79/4

Стоимость: 32.4 млн. руб.

Сроки исполнения: 01.07.13 — 18.12.15

Аннотация

Актуальность и новизна идеи

Высокая смертность и инвалидизация от сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) - одна из ключевых проблем медицины. Доля ССЗ в общей смертности в России составляют 57 %. Ежегодно в стране от ССЗ умирает около 1,3 млн. человек, т.е. около 900 человек на 100 тыс. населения, что существенно превышает аналогичные показатели стран ЕС и США. Тромбообразование наряду с артериальной гипертензией и ишемией тканей сердца и головного мозга являются основными причинами развития таких смертельно опасных состояний, как: острый коронарный синдром, инфаркт миокарда, инсульт.

Для профилактики тромбообразования используют ингибиторы агрегации тромбоцитов (антиагреганты) с различным механизмом действия. Аспирин, ингибитор циклооксигеназы - самый массовый антиагрегант, однако препарат не эффективен у значительного числа пациентов (от 5 до 40%), вызывает образование язв и опасных кровотечений, другие побочные эффекты. Клопидогрель, антагонист рецептора АДФ Р2Y12 на тромбоцитах - один из лидирующих по объемам продаж, однако его прием связан с риском развития кровотечений, тяжелой нейтропении, развития язв, гастритов, побочных эффектов от межлекарственных взаимодействий. Дипиридамол, препарат повышающий уровень цАМФ, - уступает по своей эффективности и безопасности клопидогрелю и чаще применяется в составе комбинированной терапии.

В связи с ограничениями и побочными эффектами применения современных антиагрегантов, актуален поиск новых средств профилактики тромбообразования.

Назначение и область применения ингибитора агрегации тромбоцитов с антигипертензивными и кардиопротекторными свойствами, производного индолинона

Назначение: лечение сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение: кардиология.

Краткое описание проекта

Для решения обозначенных проблем перспективна разработка антиагреганта, обладающего NO-зависимым механизмом действия, поскольку оксид азота (NO) играет существенную роль и в агрегации тромбоцитов, и в регуляции сосудистого тонуса. NO посредством активации синтеза цГМФ запускает каскад реакций, обеспечивающих антиагрегантный, антигипертезивный, антиатеросклеротический и кардиопротекторные эффекты. Проведенные исследования выявили перспективность разработки нового антиагреганта - генератора оксида азота на основе производных индолинона. Предлагаемое к разработке лекарственное средство на основе индолинона является донором NO и активатором растворимой гуанилатциклазы, вследствие чего тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает антигипертензивное действие и улучшает кровоснабжение ишемизированных органов. При этом он проявляет высокую активность и низкую токсичность (IV класс опасности), что позволяет рассчитывать на длительное применение у хронических больных и лиц пожилого возраста.

Разработка и внедрение нового антиагреганта в медицинскую практику позволит обеспечить монотерапию и снизить затраты на лечение, а также ксенобиотическую нагрузку на организм, благодаря комплексному влиянию нового препарата на сердечно-сосудистую систему.

Важным преимуществом нового препарата станет возможность создания лекарственной формы для парентерального введения, в отличие от большинства известных антиагрегантов, используемых только перорально.

Тэги

ангиопластика сонных артерий; антигипертензивные свойства; аортокоронарное шунтирование; артериовензоное шунтирование; длительная иммобилизация; заболевания периферических артерий; ингибитор агрегации тромбоцитов; инфаркт миокарда; ишемический инсульт; кардиопротекторные свойства; нестабильная стенокардия; острый коронарный синдром; производные индолинона; протезирование клапанов сердца; протезирование сосудов; профилактика атеротромботических осложнений; профилактика инсульта; профилактика тромбозов глубоких вен; профилактика тромбоэмболий; стентирование; тромбоэмболия легочной артерии; эндартерэктомия сонных артерий