№ 13411.1008799.13.141
Доклинические исследования лекарственного средства – производного р-ментанового ряда для лечения болезни Паркинсона
Актуальность и новизна идеи
Болезнь Паркинсона (БП) - одно из наиболее распространенных нейродегенеративных заболеваний. При общей распространенности БП в пределах 100-250 больных на 100 000 населения, число случаев болезни значительно возрастает в старших возрастных группах. В группе старше 60 лет заболевание встречается у 1% лиц, а после 75 лет - с частотой до 3-5% и более. В настоящее время общая численность больных БП в России составляет около 200 тыс. человек. Однако в связи с ростом продолжительности жизни ожидается быстрый рост заболеваемости болезнью Паркинсона.
В основе болезни Паркинсона лежит дегенерация дофаминовых нейронов в ЦНС. Это приводит, в частности, к дисбалансу тормозных (дофаминовых) и возбуждающих (ацетилхолиновых) нейромедиаторов, что клинически проявляется моторными и психическими расстройствами. Для лечения БП, как правило, применяется одновременно целый комплекс препаратов. Около 90% больных БП в РФ применяют леводопу (в комбинации с ингибитором периферической ДОФА-декарбоксилазы карбидопой). Однако эти препараты имеют ограниченную возможность длительного применения и большое количество побочных эффектов, связанных с избыточным образованием дофамина и его нейротоксическим действием. Для уменьшения дозировки леводопы и купирования ее побочных эффектов одновременно с ней принимают агонисты дофаминовой системы (около 60% больных), амантадин (35%), ингибиторы МАО-В, холинолитики (25%), обладающие, в свою очередь, дополнительными побочными эффектами.
В этой связи актуален поиск новых эффективных препаратов для лечения болезни Паркинсона, не являющихся предшественниками ДОФА, способных не только устранять моторные симптомы, но и оказывать нейропротекторное действие, устранять немоторные нарушения (когнитивные дисфункции, эмоциональные нарушения, депрессии).
Назначение и область применения производного р-ментанового ряда
Назначение: лечение болезни Паркинсона.
Применение: неврология.
Краткое описание проекта
Среди перспективных групп соединений с антипаркинсоническими свойствами выделяются производные терпеноидов - кислородсодержащих органических соединений природного происхождения. Ряд терпеноидов обладают способностью устранять моторные дискинетические симптомы, а также ингибировать ключевые этиологические процессы болезни Паркинсона - воспаление и оксидативный стресс, т.е. оказывать нейропротекторное действие. При этом они не являются источником катехоламинов, вызывающих прогрессирование нейродегенеративных изменений в ЦНС в ходе лечения леводопой и ее аналогами.
Проведенные исследования показали, что терпеноиды п-ментанового ряда эффективно восстанавливают баланс между дофамин-, ГАМК- и холинергической нейромедиаторными системами, нарушенный при болезни Паркинсона. Разрабатываемое на их основе лекарственное средство способно решать ключевые проблемы терапии БП: повышать эффективность и безопасность симптоматической терапии, замедлять прогрессирование заболевания, устранять немоторные нарушения. В результате становится возможной монотерапия болезни Паркинсона, в отличие от классических схем терапии, где для достижения приемлемого результата одновременно используется целый комплекс препаратов.
Выполнение доклинических исследований производного терпеноидов р-ментанового ряда позволит обеспечить создание эффективного и безопасного лекарственного средства для лечения тяжелого нейродегенеративного заболевания - болезни Паркинсона и повышение качества жизни пожилых людей, страдающих данной патологией.
2014 — 2018 © pharma-2020.ru