№ 13411.1008799.13.078
Доклинические исследования лекарственного средства группы анальгетиков на основе рекомбинантных полипептидов, специфичных к ванилоидным рецепторам
Актуальность и новизна идеи
Болевые ощущения помимо функции сигнализации о грозящей организму опасности могут быть обусловлены различными нейропатическими заболеваниями, которые вызывают значительные физические и моральные страдания и не обеспечивают защитной функции. Нежелательные болевые ощущения приводят как к снижению качества жизни людей, так и к прямым экономическим потерям за счет снижения трудоспособности работников. Хроническая боль является одной из наиболее распространенных причин обращения пациентов за врачебной помощью, от разных видов боли страдают до 30% населения развитых стран.
Для терапии болевых ощущений на сегодняшний день используются нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак, ибупрофен и др.), опиоидные анальгетики (трамадол, морфин, бупренорфин, фентанил и др.), антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин и др.), антиконвульсанты (габапентин и др.). Каждая группа препаратов имеет побочные эффекты, которые сильно ограничивают их применение. Опиоиды вызывают привыкание, и к ним достаточно быстро появляется толерантность. Нестероидные противовоспалительные средства отрицательно влияют на состояние желудочно-кишечного тракта. Антидепрессанты и антиконвульсанты могут оказывать значительное влияние на ЦНС и на соматические органы, что приводит к множеству побочных эффектов.
Назначение и область применения лекарственного средства группы анальгетиков на основе рекомбинантных полипептидов, специфичных к ванилоидным рецепторам
Назначение: купирование болевого синдрома.
Применение: анестезиология.
Краткое описание проекта
В последнее время особое внимание уделяется разработке и получению принципиально новых анальгетических средств, специфично действующих на молекулярные механизмы генерации боли с минимальными побочными эффектами. Это подразумевает использование высокоселективных агентов, способных адресно включать, выключать или модифицировать восприятие болевого сигнала в очаге поражения.
К разработке предлагается лекарственное средство на основе нового природного обезболивающего полипептида, проявляющего высокий уровень селективности и специфичности по отношению к ванилоидному рецептору TRPV1, играющему важную роль в генерации нейрогенного воспаления и передаче болевого сигнала. Данный полипептид направленно ингибирует токи, вызываемые селективными агонистами TRPV1 рецепторов в мембранах клеток, экспрессирующих этот рецептор и обладает анальгетической активностью в тестах на животных в дозах 0,01- 0,1 мг/кг.
2014 — 2018 © pharma-2020.ru
